Charakteryzuje się silnym działaniem anestetycznym, słabym przeciwbólowym i niewielkim działaniem zwiotczającym na mięśnie szkieletowe. W mieszaninie łączony jest z powietrzem, tlenem lub z mieszaniną tlen–podtlenek azotu i w ciągu kilku minut wywołuje znieczulenie, którego głębokość jest proporcjonalna do zastosowanego stężenia. Znieczulenie chirurgiczne odpowiada ok. 0,7–1,0% obj. halotanu w mieszaninie oddechowej. Szybko wydala się przez płuca w ok. 80%, pozostała część jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki.
Uczula mięsień sercowy na środki beta-adrenergiczne i sympatykomimetyki. Adrenalina podana pozajelitowo, szczególnie dożylnie, wywołać może ciężkie zaburzenia rytmu serca z migotaniem komór.
Morfina wzmaga depresyjne działanie halotanu na ośrodek oddechowy.
Działa depresyjnie na układ sercowo-naczyniowy powodując bradykardię (znaczne zwolnienie czynności serca, nawet do ok. 30/min) oraz na oddychanie powodując bradypnoe(inne języki) (zmniejszenie częstości i głębokości oddechów).
Powoduje zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia objętości wyrzutowej serca, a także może powodować zaburzenia rytmu.
Obniża napięcie mięśnia macicy w ciąży, zwiększając ryzyko krwotoku poporodowego, oraz zmniejsza napięcie mięśni jelit.
Przedawkowanie może prowadzić do uszkodzenia czynności nerek i toksycznego uszkodzenia wątroby, niekiedy z żółtaczką.
Halotan w ok. 80% wydalany jest przez płuca. Pozostała część ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie na drodze oksydacyjnej, z wytworzeniem metabolitów częściowo reaktywnych. W rzadkich przypadkach może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby.
