close
Pergi ke kandungan

Metadon

Daripada Wikipedia, ensiklopedia bebas.
Metadon
BERJAYA
Formula rangka
The more active R enantiomer of methadone (levomethadone)
Model bola dan batang berdasarkan struktur hablur[1][2]
Data klinikal
Nama dagangDolophine, Methadose, lain-lain
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682134
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Liabiliti
ketagihan		Tinggi[3]
Kaedah
pemberian		Mulut, intravena, insuflasi, sublidah, rektum
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: Jadual 8
  • BR: Kelas A1 (Dadah narkotik)
  • KA: Jadual I
  • DE: Anlage III (Borang preskripsi khas diperlukan)
  • UK: Kelas A
  • AS: Jadual II
Data farmakokinetik
Bioketersediaan15 – 20%; subkutaneus[4]

100% intravena[4]

41 – 99% (mulut)[4]
Pengikatan protein85–90%[4]
MetabolismeHati (berbantu CYP3A4, CYP2B6 dan CYP2D6)[4][5]
Mula masa tindakPantas[6]
Penyingkiran separuh hayat15 ke 55 jam[5]
Tempoh tindakDos tunggal: 4 – 8 jam
Jangka panjang:
• Pencegahan penarikan: 1 – 2 hari[6]
• Pelegaan sakit: 8 – 12 jam[6][7]
PerkumuhanKencing, tahi[5]
Pengecam
  • (RS)-6-(dimetilamino)-4,4-difenilheptan-3-on
Nombor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.907 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC21H27NO
Jisim molar309.45 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
KekiralanCampuran rasemik
  • CCC(C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CC(N(C)C)C)=O
  • InChI=1S/C21H27NO/c1-5-20(23)21(16-17(2)22(3)4,18-12-8-6-9-13-18)19-14-10-7-11-15-19/h6-15,17H,5,16H2,1-4H3 ☑Y
  • Key:USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Metadon, dijual dengan jenama Dolophine, Methadose dan lain-lain, ialah ubat agonis opioid sintetik yang digunakan dalam kesakitan kronik serta gangguan penggunaan opioid.[6] Ia digunakan untuk merawat kesakitan kronik serta dalam rawatan ketagihan heroin atau opioid lain.[8][9] Dengan preskripsi kegunaan harian, ubat ini melegakan pengidaman dan menghalang gejala penarikan bahan.[10] Pengurusan penarikan dengan metadon dapat dicapai dalam masa kurang sebulan, dan juga boleh dilakukan secara jangka panjang mahupun sepanjang hayat.[6] Walaupun dos tunggal memiliki kesan pantas, kesan maksimum boleh mengambil masa hingga lima hari kegunaan.[6][11] Selepas kegunaan jangka panjang, bagi pengguna dengan fungsi hati normal, kesan metadon bertahan dari 8 hingga 36 jam.[6][7] Metadon biasanya diambil dengan mulut, dan jarang-jarang melalui suntikan ke otot atau saluran darah.[6]

Kesan-kesan sampingan adalah serupa dengan opioid lain.[6] Ini termasuk kepeningan, ketiduran, muntah dan kepeluhan.[6][12] Risiko teruk termasuk penyalahgunaan opioid dan kemerosotan pernafasan.[6] Gangguan rentak jantung juga boleh berlaku akibat selang QT jangka panjang.[6] Angka kematian melibatkan keracunan metadon di Amerika Syarikat menurun dari pada 2011[13] menjadi 3,300 pada 2015.[14] Risiko adalah lebih besar dalam dos-dos yang lebih tinggi.[15] Metadon diperbuat daripada sintesis kimia, dan bertindak ke atas reseptor opioid.[6]

Metadon dihasilkan di Jerman dari 1937 hingga 1939 oleh Gustav Ehrhart dan Max Bockmühl.[16][17] Ia diluluskan bagi penggunaan analgesik di Amerika Syarikat pada 1947, dan telah digunakan dalam rawatan ketagihan sejak 1960-an.[6][18] Ia merupakan antara ubat-ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[19]

Nota

[sunting | sunting sumber]
  1. ↑ "CSD Entry METHAD01: (6R)-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanone, L-Methadone". Cambridge Structural Database: Access Structures. Cambridge Crystallographic Data Centre. Dicapai pada 22 November 2020.
  2. ↑ Bye E (1974). "Crystal Structures of Synthetic Analgetics. II. l-Methadone". Acta Chem. Scand. 28b: 5–12. doi:10.3891/acta.chem.scand.28b-0005.
  3. ↑ Bonewit-West K, Hunt SA, Applegate E (2012). Today's Medical Assistant: Clinical and Administrative Procedures (dalam bahasa Inggeris). Elsevier Health Sciences. m/s. 571. ISBN 9781455701506.
  4. 1 2 3 4 5 Fredheim OM, Moksnes K, Borchgrevink PC, Kaasa S, Dale O (August 2008). "Clinical pharmacology of methadone for pain". Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879–889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
  5. 1 2 3 Brown R, Kraus C, Fleming M, Reddy S (November 2004). "Methadone: applied pharmacology and use as adjunctive treatment in chronic pain" (PDF). Postgraduate Medical Journal. 80 (949): 654–659. doi:10.1136/pgmj.2004.022988. PMC 1743125. PMID 15537850. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 2 May 2014.
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 "Methadone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015. Dicapai pada 22 December 2015.
  7. 1 2 Toombs JD, Kral LA (April 2005). "Methadone treatment for pain states". American Family Physician. 71 (7): 1353–1358. PMID 15832538. Diarkibkan daripada yang asal pada 5 September 2017.
  8. ↑ Anderson IB, Kearney TE (January 2000). "Use of methadone". The Western Journal of Medicine. 172 (1): 43–46. doi:10.1136/ewjm.172.1.43. PMC 1070723. PMID 10695444.
  9. ↑ Volkow ND, Wargo EM (August 2018). "Overdose Prevention Through Medical Treatment of Opioid Use Disorders". Annals of Internal Medicine. 169 (3): 190–192. doi:10.7326/M18-1397. PMID 29913514. S2CID 49300767.
  10. ↑ Joseph H, Stancliff S, Langrod J. Methadone maintenance treatment (MMT): a review of historical and clinical issues. The Mount Sinai Journal of Medicine, New York. 2000 Oct–Nov;67(5–6):347–364. PMID: 11064485.
  11. ↑ Grissinger M (August 2011). "Keeping patients safe from methadone overdoses". P & T. 36 (8): 462–466. PMC 3171821. PMID 21935293.
  12. ↑ "Methadone". The Substance Abuse and Mental Health Services Administration. 16 June 2015. Dicapai pada 14 October 2020.
  13. ↑ "Data table for Figure 1. Age-adjusted drug-poisoning and opioid-analgesic poisoning death rates: United States, 1999–2011" (PDF). CDC. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 23 November 2015. Dicapai pada 22 December 2015.
  14. ↑ Rudd RA, Seth P, David F, Scholl L (December 2016). "Increases in Drug and Opioid-Involved Overdose Deaths - United States, 2010-2015". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. 65 (50–51): 1445–1452. doi:10.15585/mmwr.mm655051e1. PMID 28033313.
  15. ↑ Chou R, Turner JA, Devine EB, Hansen RN, Sullivan SD, Blazina I, dll. (February 2015). "The effectiveness and risks of long-term opioid therapy for chronic pain: a systematic review for a National Institutes of Health Pathways to Prevention Workshop". Annals of Internal Medicine. 162 (4): 276–286. doi:10.7326/M14-2559. PMID 25581257.
  16. ↑ Methadone Matters: Evolving Community Methadone Treatment of Opiate Addiction. CRC Press. 2003. m/s. 13. ISBN 9780203633090. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015.
  17. ↑ Kleiman MA, Hawdon JE (2011). "Diphenypropylamine Derivatives". Encyclopedia of Drug Policy. ISBN 9781506338248. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015.
  18. ↑ Kuehn, B. M. (2005). Methadone Treatment Marks 40 Years. JAMA: The Journal of the American Medical Association, 294(8), 887–889. doi:10.1001/jama.294.8.887
  19. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

Pautan luar

[sunting | sunting sumber]
  • "Methadone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • DE patent 711069, Dr Max Bockmuehl & Dr Gustav Ehrhart, "Verfahren zur Darstellung von basischen Estern", published 1941-09-25, issued 1941-09-25, assigned to IG Farbenindustrie AG 
Diambil daripada "https://ms.wikipedia.org/w/index.php?title=Metadon&oldid=6779583"