Urelumab
| Urelumab | |
|---|---|
| Nomi alternativi | |
| BMS-663513 | |
| Caratteristiche generali | |
| Massa molecolare (u) | 146 015,89 |
| Numero CAS | |
| DrugBank | DBDB12077 |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | con il CD137, ma senza contrarre un legame diretto |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'urelumab è un anticorpo monoclonale della famiglia delle IgG4 che funge da agonista del CD137.[1] Sviluppato dalla Bristol-Myers Squibb con lo scopo originario di curare alcuni tipi di neoplasie solide,[2] l'anticorpo funge sia da immunoterapico in pazienti affetti da tumore, sia da promotore del riconoscimento delle cellule neoplastiche da parte delle cellule natural killer dell'immunità innata.[3] In passato è stato impiegato anche nell'immunoterapia in pazienti affetti da linfomi a cellule B in combinazione con un altro anticorpo monoclonale, il rituximab.[1]
Le molteplici evidenze della forte epatotossicità dell'urelumab[4][5] ne hanno fortemente limitato la commercializzazione nel corso degli anni.[6]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- 1 2 (EN) Timmerman J, Herbaux C, Ribrag V, Zelenetz AD, Houot R, Neelapu SS et al., Urelumab alone or in combination with rituximab in patients with relapsed or refractory B-cell lymphoma, in American Journal of Hematology, vol. 95, n. 5, maggio 2020, pp. 510-520, DOI:10.1002/ajh.25757, PMID 32052473.
- ↑ (EN) Urelumab Overview, su Creative BioLabs. URL consultato il 5 aprile 2025.
- ↑ (EN) Urelumab, su National Cancer Institute. URL consultato il 5 aprile 2025.
- ↑ (EN) Qi X, Li F, Wu Y, Cheng C, Han P, Wang J, Yang X, Optimization of 4-1BB antibody for cancer immunotherapy by balancing agonistic strength with FcγR affinity, in Nature Communications, vol. 10, n. 1, maggio 2019, p. 2141, DOI:10.1038/s41467-019-10088-1, PMID 31105267.
- ↑ (EN) Etxeberria I, Bolaños E, Teijeira A, Garasa S, Yanguas A, Azpilikueta A et al., Antitumor efficacy and reduced toxicity using an anti-CD137 Probody therapeutic, in Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, vol. 118, n. 26, giugno 2021, DOI:10.1073/pnas.2025930118, PMID 34172583.
- ↑ (EN) Ho SK, Xu Z, Thakur A, Fox M, Tan SS, DiGiammarino E et al., Epitope and Fc-Mediated Cross-linking, but Not High Affinity, Are Critical for Antitumor Activity of CD137 Agonist Antibody with Reduced Liver Toxicity, in Molecular Cancer Therapeutics, vol. 19, n. 4, aprile 2020, pp. 1040-1051, DOI:10.1158/1535-7163.MCT-19-0608, PMID 31974274.
